182 摘要 海洋环境中蕴藏着大量微生物，这些微生物是结构多 样的活性次生代谢产物的来源。对于现代药物开发而 言，分离这些具有生物活性的海洋化合物成本昂贵且 不可持续。化学合成是解决这些海洋天然产物供应问 题的有力工具，为新药开发过程中所需药物与海洋天 然产物之间搭起了桥梁。在本项目中，童教授团队提 议 1)合成几种具有重要生物活性的海洋天然产物，包 括抗癌和抗生素，2)开发新的有效方法合成药物价值的 杂环分子，3)模拟海洋微生物的卤素过氧化物酶进行卤 化和氧化反应。 研究活動和進展 • 集体全合成具有抗癌活性的海洋天然产物Lepadins A-E； • 生物活性吲哚生物碱的集体全合成； • 模拟卤素过氧化物酶用于溴化物氧化及其应用。 主要發現 • 开发一个简洁而绿色的策略，用于以13-18个步骤对 lepadins A-E，H和ent-I 进行的集体全合成，总产 量为3-11%； • 开发第一个催化3，4-二氢-β-羧基离子的不对称 炔基化作用，用于合成生物活性吲哚生物碱库 (42种化合物)，包括七种天然产物：harmicine, geissoschizol, geissoschizine, akuammicine, desethyleburnamonine, eburnamonine, 和 larutenine； • 首次在中性条件下成功模拟了卤素过氧化物酶， 通过溴化物与过氧化氢氧化产生活性溴并用于有机 合成。 研究成果 发表文章 7 培养人才 10 來自海洋的藥物：化學合成活性海洋天然產物 童荣标教授 香港科技大学 图2. 模拟了卤素过氧化物酶在有机合成中的应用
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