2021 Annual Research Progress ( HK Branch)

186 摘要 海洋天然产物(MNP)是生物活性物质的丰富来源,它 们可以潜在地帮助指导未来的药物开发。因此,准确 地表征分离出的新型天然产物非常必要,包括其正确 的区域化学以及相对和绝对的立体化学。随着分子复 杂性的增高,单独使用光谱法进行化学表征变得越来 越难。在此研究项目中,Williams教授团队将现有的 结晶方法应用于海洋天然产物,或者开发新的结晶方 法。方法的选择取决于样品的质量和性质,及其所包 含的官能团。在有大量样品的情况下,他们将探索化 学衍生法、盐析或共结晶法。 研究活動和進展 • 开发并应用微晶化方法; • 开发新的结晶工具:共晶体、盐和包合物; • 采用Fujita的结晶海绵法来研究蛋白质类似物; • 用衍射法表征海洋天然产物。 主要發現 • 毛细管热退火法已成功地使数种类黄酮形成晶体; • 蒸发和溶剂扩散技术可以成功应用于毫克级的化合 物上; • 中性分子共结晶法对于倍半萜、三萜和类黄酮极为 有用; • γ-环糊精对分子量较小的化合物有效,但其对称性 会对分子结合造成紊乱; • 液体辅助研磨法是一种非常有用的筛选方法,可快 速识别中性分子共结晶的形成; • S-XRD证实了化合物F10中半缩酮和开环形式可以共 存,吡喃葡萄糖环构象可以沿轴向和横向翻转; • 通 过 S - X R D 测 定 了 抗 生 素 A l b o f u n g i n 和 Chloroalbofungin的结构。 研究成果 发表文章 1 培养人才 4 研究用於確定海洋天然產物結構的結晶方法 韦慈恩教授 香港科技大学 图2. 环状三噻唑三肽与非天然D-氨基酸作用的晶体结构

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